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印度合成新型化合物可杀死癌细胞

2019-05-17 08:44来源:新华健康网责编:杨晓林站点:www.jiankangnt.com

印度研究人员最近报告说,他们合成了25种新的喹啉衍生物,在实验室培育出癌细胞株的试验中显示出很强的抗癌活性。

印度《印度报》近日报道,印度化学生物学研究所设计合成了25种新型喹啉衍生物,印度科学育种学会对其抗癌效果进行了测试。

研究人员说,新的喹啉衍生物与现有的拓扑异构酶1抑制剂具有相似的抗癌机制,但在杀死癌细胞方面更有效。

拓扑异构酶1是DNA复制的重要酶。它与DNA分子结合形成一个复合物,分裂出一股DNA,使DNA分子以螺旋的形式展开。当DNA分子展开时,拓扑异构酶1重新连接断裂的DNA链进行修复和复制。

癌细胞比健康细胞增殖得多,产生的拓扑异构酶1比正常细胞多得多。因此,拓扑异构酶1可以与DNA分子形成更复杂的化合物。现有的拓扑异构酶1抑制剂抗癌药物具有捕获上述复合物的能力,这将减少拓扑异构酶1的数量,修复断裂的DNA链,从而影响癌细胞的复制和死亡。但是现有的药物只能短暂地捕获这种复合物,这种复合物很容易被体液清除,并且在大约20分钟内,断裂的DNA链被修复。

研究人员在乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和结肠癌细胞系的实验室培养中测试了这种新化合物抑制拓扑异构酶1活性和杀死癌细胞的能力。结果表明,25种喹啉衍生物对拓扑异构酶1均有相似的抑制作用,拓扑异构酶1与DNA分子形成的络合物能被截留5小时,拓扑异构酶1的抑制作用明显优于现有药物。

“我们的[合成]化合物的特点是,当拓扑异构酶1和DNA被分离时,化合物不会反应或与它们结合。拓扑异构酶1只有在与DNA形成复合物后才能与该复合物结合。因此,我们设计的化合物可以被视为靶向治疗。”研究人员Alindam Tarukdal博士说。

这篇论文发表在《美国医学化学杂志》上。所有25种喹啉衍生物均已在印度获得印度化学生物学研究所和印度科学孵化研究所的专利。



本文标题:印度合成新型化合物可杀死癌细胞
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